產(chǎn)品介紹

物理外觀 固體運(yùn)輸條件評(píng)估示例解決方案：與藍(lán)冰一起發(fā)貨。所有其他可用尺寸：根據(jù)要求與RT或藍(lán)冰一起發(fā)貨

一般提示 為了獲得更高的溶解度，請(qǐng)?jiān)?7°C下加熱管子，然后在超聲波浴中搖晃一會(huì)兒。儲(chǔ)備溶液可在-20°C以下儲(chǔ)存數(shù)月。

背景

IC50： 3.4 nM.

極光A抑制劑I是一種新型，有效和選擇性的極光A抑制劑。

據(jù)報(bào)道，極光激酶是有絲分裂和完成細(xì)胞分裂所必需的。正因?yàn)槿绱?，Aurora激酶抑制劑作為潛在的抗癌治療劑已被廣泛研究。兩種主要的極光激酶（極光A和極光B）在激酶結(jié)構(gòu)域序列上密切相關(guān)（71%相同）。

體外：對(duì)極光A抑制劑I進(jìn)行了野生型激酶和兩種突變體（極光A（T217E）和極光B（E161T））的測試。Aurora A抑制劑I的抑制效力受到單個(gè)氨基酸取代的強(qiáng)烈影響。對(duì)于任何一種Aurora激酶，氨酸的存在都允許有效的抑制，而對(duì)于氨酸變體，IC50有大約100倍的變化，這支持了這種殘基的“門控"作用。極光B結(jié)合口袋因E161T突變而擴(kuò)大，而極光A中的袋子被T217E突變關(guān)閉。極光A抑制劑I是選擇性的極光A抑制劑，如細(xì)胞測定中未觀察到對(duì)極光B或CDK的抑制[1]。體內(nèi)：到目前為止，還沒有動(dòng)物體內(nèi)研究報(bào)道。

臨床試驗(yàn)：不適用

參考資料：[1] 阿利亞加斯